我尿酸600多沒有痛風 能用印度非布司他降尿酸嗎
從第一種痛風降酸藥(1950年,丙磺舒開始用于臨床)出現到今天,痛風患者可以選擇的降酸藥物仍然屈指可數。非布司他是新上市的痛風降酸藥,在很多痛風患者看來,新藥要比舊藥安全有效;而且,非布司他的說明書明確指出,飲食不影響其降酸功效,有些風友就此認為服用非布司他以后,就可以和痛風的飲食控制說再見了。因為上面這些原因,非布司他成為了痛風降酸的“神藥”。
非布司他2008年在歐洲上市,2009年在美國上市,2013年起在中國上市,目前國內臨床上應用較多的有優立通、風定寧和江蘇恒瑞的瑞楊。歐美的痛風指南中已經將非布司他列為一線降酸藥物,其具有強效、安全、輕中度腎功能不全者不需要調整劑量等優勢。交流咨詢請添加客服微信:KK008213
與別嘌醇相比的優勢
1、對輕中度腎功能不全的患者不需要調整劑量;
2、藥物間相互作用少,增加了療效和安全性;
3、對別嘌醇超敏反應患者對非布司他的耐受性良好;
4、半衰期長,可以每天服用1次,依從性提高;
5、不影響嘌呤、嘧啶代謝過程中的其他酶,不良反應更少;
6、痛風石溶解率更高。
接下來,我們就從非布司他的作用機制、藥動力學、用法用量、適應證及不良反應等幾個方面對其進行深入的分析,看看非布司他是否真有宣傳中那么神奇。
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作用機制
非布司他和別嘌醇同樣屬于黃嘌呤氧化酶抑制藥,但其分子結構與別嘌醇和嘌呤完全不同,能通過非競爭機制與黃嘌呤氧化酶結合,抑制黃嘌呤酶活性,抑制尿酸的生成。而且,非布司他不但抑制還原型,還能抑制氧化型黃嘌呤氧化酶,因此較小劑量就能發揮強大的黃嘌呤氧化酶抑制作用。此外,非布司他不干擾嘌呤的嘧啶的代合成,因此不良反應比別嘌醇更小。
藥動力學
非布司他口服后在腸道吸收,生物利用度47%,在血中和血漿蛋白結合率99.2%,主要在肝代謝,半衰期為5~8小時。在肝的代謝為非活性物質,49%通過腎排泄,45%經過糞便排泄,屬于雙通道排泄藥物。因此用量少且不完全依賴腎排泄,因此輕中度腎功能不全的痛風患者使用時不需要調整劑量。但肝功能異常的痛風患者需要謹慎使用。
用法用量
非布司他的推薦用法是口服,每天一次用藥,服藥不受食物和胃酸影響,也不影響其降酸效果,因此可在一天中的任何時候服用。對這段話的正確理解應該是:飯前飯后或者飯中都可以服用非布司他,不會影響藥效;食物的種類也不會影響非布司他的藥效,痛風患者甚至可以用牛奶送服非布司他。但這絕不意味著痛風患者在服用非布司他以后,就可以放開對高嘌呤飲食的控制。
非布司他的起始劑量為40mg/d,在此劑量下用藥2周后監測血尿酸水平,血尿酸不達標者,加量至80mg/d,常用劑量為40~120mg/d。非布司他40mg/d療效與別嘌醇300mg/d相當。輕中度腎功能不全及輕度肝功能不全的痛風患者,不需要改變用藥的劑量,但同樣需要定期監測肝腎指標的變化。
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適應證
非布司他適用于高尿酸血癥合并痛風的長期治療,包括尿酸生成增多和腎清除率下降的痛風患者,尤其適合別嘌醇不能耐受或有禁忌、別嘌醇治療后尿酸不能達標的痛風患者,但并不推薦非布司他用于無癥狀高尿酸血癥的治療。
不良反應
1、非布司他的不良反應比較常見的是惡心、關節痛、皮疹和肝膽異常,其他的不良反應有心絞痛、貧血、消化不良、視物模糊、水腫等,用藥期間需要注意,有什么問題及時咨詢主治醫生。
2、肝酶升高。約4%的痛風患者服用非布司他后轉氨酶升高,停藥后肝酶可恢復正常。